Луцетам®

Действующее вещество

Пирацетам*(Piracetamum)

Фармакологическая группа

Ноотропы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F03 Деменция неуточненная
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
F10.3 Абстинентное состояние
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
F90.0 Нарушение активности и внимания
G25.3 Миоклонус
G30 Болезнь Альцгеймера
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
R26 Нарушения походки и подвижности
R41.3.0* Снижение памяти
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
R45 Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
R47 Нарушения речи, не классифицированные в других рубриках
R54 Старость
T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Z54 Период выздоровления

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
пирацетам 400 мг 
800 мг 
1200 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; повидон K-30  
оболочка: дибутилсебакат; макрогол 6000; тальк; титана диоксид (Е171); этилцеллюлоза; гипромеллоза  
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп.
активное вещество:  
пирацетам 1000 мг 
3000 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат — 5/15 мг; ледяная уксусная кислота — до pH 5,8; вода для инъекций — до 5/15 мл  

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, без запаха.

Таблетки по 400 мг: с фаской, с гравировкой «Е 241» на одной стороне таблетки.

Таблетки по 800 мг: с фаской, с риской с обеих сторон и с гравировкой «Е 242» на одной стороне таблетки.

Таблетки по 1200 мг: с гравировкой «Е 243» на одной стороне таблетки.

Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Раствор для в/в и в/м введения: абсолютно прозрачный, бесцветный (возможен незначительный зеленоватый оттенок), без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ноотропное.

Фармакодинамика

Активным компонентом Луцетама® является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Луцетам® является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам® улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Луцетам® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Луцетам® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Луцетам® снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax составляет 40–60 мкг/мл и достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинно-мозговой жидкости. Vd пирацетама составляет около 0,6 л/кг. T1/2 из плазмы крови составляет 4–5 ч и 8,5 ч из спинно-мозговой жидкости и удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушение речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;

в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случае затруднения приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью семейной обстановки;

для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

геморрагический инсульт;

конечная стадия почечной недостаточности (при Cl креатинина <20 мл/мин);

детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и развитие потомства, в т.ч. в постнатальном периоде, а также не изменялось течение беременности и родов.

Исследования у беременных женщин не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Побочные действия

Симптомы Распространенные (от 1% и до менее 10%) Редкие (от 0,1% и до менее 1%)
Расстройства центральной и периферической нервной системы Гиперкинезия — 1,72% -
Нарушения обмена веществ Увеличение массы тела — 1,29% -
Расстройства психики Нервозность — 1,13% Сонливость — 0,96%
Депрессия — 0,83%
Общие расстройства - Астения — 0,23%

Побочные эффекты чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о следующих побочных эффектах

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница.

Со стороны психики: замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны кожных покровов: — дерматит, зуд, высыпания, отек.

Взаимодействие

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (T3+T4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось бoльшее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%) (поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно).

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная доза — 30–160 мг/кг, кратность приема — 2–4 раза в сутки.

В/в или в/м, суточная доза — 30–160 мг/кг (3–12 г/сут), кратность введения — 2–4 раза в сутки.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2–2,4 г, а в течение первой недели — 4,8 г в день.

При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме — 12 г/сут, поддерживающая доза — 2,4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2,4–4,8 г в день.

При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной — 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата (доза сокращается постепенно на 1,2 г каждые 2 дня для предотвращения приступа). При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Для таблеток (дополнительно): детям для коррекции пониженной обучаемости доза составляет 3,2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

Для раствора (дополнительно): при лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у людей с травмами головного мозга начальная доза составляет 9–12 г/сут, поддерживающая — 2,4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 нед.

Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Луцетам® выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью (см. таблицу 1).

Таблица 1

Дозирование у больных с нарушением функции почек

Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин Дозирование
Легкая 50–79 2/3 обычной дозы в 2–3 приема
Средняя 30–49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы однократно
Конечная стадия - Противопоказано

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности, и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. У больных с нарушением функций и почек и печени дозирование осуществляется как у больных с нарушением функции почек (см. табл. 1).

Раствор Луцетама совместим с такими инфузионными растворами, как: декстроза (5, 10, 20%); фруктоза (5, 10, 20%); левулоза (5%); натрия хлорид (0,9%); декстран 40 (10% в 0,9% растворе NaCl); декстран 100 (6% в 0,9% растворе NaCl); раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал (6%).

Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Передозировка

Лечение: при значительной пероральной передозировке — промывание желудка, индукция рвоты, симптоматическая терапия, гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50–60%. Специфического антидота нет.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность водить автотранспорт или заниматься работами требующими повышенного внимания. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг, 800 мг и 1200 мг. По 60, 30 или 20 табл. в банке из коричневого стекла с ПЭ пробкой с контролем первого вскрытия. 1 банка упакована в картонную пачку. Или таблетки по 400, 800 и 1200 мг в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги соответственно по 15, 15 или 10 табл., и соответственно по 4, 2 или 2 блистера упакованы в картонную пачку.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 5 мл из бесцветного стекла с насечкой и двумя красными кольцами. На ампулу наклеивается этикетка. По 5 амп. помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 амп.) вкладывают в картонную пачку. Или в ампулах по 15 мл из бесцветного стекла с насечкой. На ампулу наклеивается этикетка. По 4 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон). По 1 или 5 поддонов (4 или 20 амп.) вкладывают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.